降低心率、心排出量及血压。琥珀酸美托洛尔缓释片是一种选择性的β1受体阻滞剂，其选择性是剂量依赖的，由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片，使该剂型有相对更高的β1受体选择性。无β受体激动作用，几乎无膜激活作用。可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。对于高血压患者，琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时以上。对慢性心力衰竭患者，琥珀酸美托洛尔能增加存活率，减少入院治疗次数。另外，琥珀酸美托洛尔能增加射血分数，减少左心室收缩末期和舒张末期的容量。
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